鹅不食草的无效成分经过羟丙基β环糊精(HPβCD)包合后，进步其水溶性，制成鼻腔喷雾剂运用，可以无效进步制剂的波动性，方便病人运用。这是一篇鹅不食草鼻腔喷雾剂的制备，接下来让我们一同看看吧!

　　【摘要】 目的 制备鹅不食草鼻腔喷雾剂，使无效成分间接到达医治部位，同时添加患者的顺应性。办法 以二氧化碳超临界萃取鹅不食草油作爲主药，以饱和水溶液法用羟丙基?β环糊精停止包合，采用正交实验优选鹅不食草油包合物最佳工艺，以该包合物爲原料，制备鹅不食草鼻腔喷雾剂。后果 最佳包合工艺爲鹅不食草贮备液与羟丙基β环糊精的比例爲10 mL∶10 g，包合温度爲60 ℃，包合工夫爲1.5 h，鹅不食草鼻腔喷雾剂中药物含量可控制爲0.5%。结论 鹅不食草鼻腔喷雾剂中，主药水溶性好，含药量高，制备工艺合理。

　　【关键词】 鹅不食草;羟丙基β环糊精;喷雾剂

　　鹅不食草,异名食胡荽,爲菊科(Compositae)动物石胡荽Centipeda minima (L.) A. Br. et Aschers的带花全草，含有三萜类成分、挥发油、氨基酸、豆甾醇、无机酸等,可用于头痛、鼻渊、痹症、疥癣、软组织损伤[1],《本草纲目》记载:鹅不食草可以通鼻气、利七窍、吐风痰、塞鼻息自落。近年来以鹅不食草医治过敏性鼻炎也有较多报道[2-6],但其剂型则多取散剂运用[5-6]，该剂型储存与运用中无效成分易挥发，而且给药剂量大，病人运用依从性较差。本研讨将鹅不食草的无效成分经过羟丙基β环糊精(HPβCD)包合后，进步其水溶性，制成鼻腔喷雾剂运用，可以无效进步制剂的波动性，方便病人运用。

　　一、仪器与资料

　　1.1 仪器

　　HA1215001型超临界萃取仪(江苏南通华安科研仪器无限公司);FA2104N型电子剖析天平(上海精细迷信仪器无限公司); TU1901型双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器公司);YC015型喷雾枯燥机(上海雅程仪器设备无限公司);喷雾瓶(规格：10 mL，四川金泰医药包装无限公司)。

　　1.2 资料

　　鹅不食草(购于广州市药材公司，经本院生药教研室酷寒静副教授鉴定爲菊科动物鹅不食草Centipeda minima L)，羟丙基β环糊精(购于泰龙广州公司，药用级);乙醇、石油醚等均爲剖析纯;CO2爲食品级，纯度≥99.5%。

　　二、实验局部

　　2.1 鹅不食草油的提取[7]

　　取药材过量，置超临界CO2萃取仪中提取。萃取压力爲30 MPa，萃取温度爲50 ℃;CO2均匀流量25 L·kg·h-1，萃取工夫1 h。取制得的鹅不食草油过量，用无水乙醇溶解并定容，得鹅不食草贮备液(体积分数10.0%)。密封,冰箱高温保管备用。

　　2.2 包合物的制备

　　采用饱和水溶液法停止：称取一定量的HPβCD，加50 mL水，一定温度下搅拌溶解，慢慢参加一定量的鹅不食草贮备液，并恒温搅拌适事先间，0.45 μm微孔滤膜过滤，喷雾枯燥，以过量石油醚洗濯，挥干石油醚，即得。

　　2.3 正交设计包合工艺条件

　　依据预实验后果，选择HPβCD与鹅不食草油的比例、包合温度、包合工夫爲调查要素,用L9(34)表停止正交实验,并以包合物中油应用率、收得率、含油率作爲调查目标，挑选最佳工艺。正交实验设计见表1。表1 正交实验要素程度表(略)

　　2.4 包合物含药量测定

　　2.4.1 鹅不食草挥发油提取空白回收率测定

　　精细量取鹅不食草挥发油1.0 mL，HPβCD 10 g，加150 mL蒸馏水，置挥发油提取安装中，加热蒸馏至挥发油不再添加爲止，后果得油量爲0.96 mL，计算空白回收率爲96%。

　　2.4.2 包合物含油量测定

　　将包合物置圆底烧瓶中，加蒸馏水150 mL，置挥发油提取安装中，加热蒸馏至烧瓶中溶液爲无色通明, 挥发油不再添加爲止。记载所得挥发油量，计算含油率，后果见表2。

　　2.5 正交实验后果

　　按如下公式计算油应用率、收得率、含油率，综合该3项目标对正交实验停止评价,后果见表2,表3。表2 L9(34)正交实验与后果(略)注：爲坚持数据的平衡性，C1、C2爲实践数据乘5所得。 表3 方差剖析表(略)

　　油应用率=包合物中所含鹅不食草油量/投入鹅不食草油量×100%

　　收得率=包合物量/(投入鹅不食草油量+投入HPβCD量)×100%

　　含油率=包合物中所含鹅不食草油量/包合物质量×100%

　　后果显示，A、C两个要素，即HPβCD与鹅不食草油的比例、包合工夫，对实验后果具有明显作用，最佳工艺条件爲A3B3C1，即鹅不食草贮备液与HPβCD的比例爲10 mL∶10 g，包合温度爲60 ℃，包合工夫爲1.5 h。

　　2.6 鹅不食草包合物验证实验

　　依照优化处方中的工艺条件，制备鹅不食草油的HPβCD包合物，作爲制备鹅不食草喷雾剂的次要原料。按“2.4.2”项下提取测定，包合物的收得率爲65.3%，油应用率爲72.4%，含油率爲12.8%(n=3)。

　　2.7 鹅不食草喷雾剂处方构成及制备工艺

　　处方：鹅不食草包合物4 g,羟苯乙酯0.3 g,蒸馏水加至100 mL。制备工艺：取鹅不食草包合物和羟苯乙酯,加水溶解并浓缩定容至100 mL,灌装入喷雾剂瓶中，即得。

　　2.8 质量控制

　　2.8.1 性状

　　本品爲无色廓清液体。

　　2.8.2 pH值

　　本品pH值爲6.5～7.5。

　　2.8.4 安慰性实验

　　取2.5～3.0 kg安康家兔6只,随机分红用药组(用鹅不食草鼻腔喷雾剂喷鼻)和对照组(用生理盐水喷鼻)，两组家兔喷鼻3次/d,2～3喷/次,察看3 d,后果用药组与对照组家兔双鼻黏膜均无红肿、充血及分泌物增多等景象,标明本喷鼻剂对鼻腔无安慰。

　　三、讨 论

　　3.1 包合物验证[8]

　　以乙醇作溶剂，配制鹅不食草油溶液，于200～400 nm停止扫描，后果见图1。另依据鹅不食草油易溶于石油醚，在乙醇中溶解，不溶于水的溶解特性。取一定量鹅不食草油HPβCD包合物，参加过量石油醚充沛洗濯，去除附在包合物外表而未被包合的鹅不食草油，抽滤，滤渣挥干后，溶于过量蒸馏水，置挥发油提取安装中，加热蒸馏，将提取所得挥发油以乙醇作溶剂，浓缩至适当浓度，在200～400 nm停止扫描，后果见图2。后果显示，图1与图2的最大吸收波长分歧(223 nm)，波形分歧，阐明鹅不食草油HPβCD包合物已构成。

　　3.2 鹅不食草喷雾剂中药物浓度确实定

　　依据文献[2～4]报道，用于医治鼻炎的鹅不食草油浓度爲0.5%，本喷雾剂中药物浓度定爲0.5%。

　　3.3 本文经过优选工艺，将鹅不食草油包合后运用，可以进步鹅不食草油的水溶性，便于制备鹅不食草喷雾剂并进步药物含量，将液体原料固体化，便于消费中取用方便与控制产品含量，掩盖药物臭味，进步患者依从性。

　　【参考文献】

　　[1]王锦鸿，陈仁寿.临床适用中药辞典[M].北京：金盾出版社，2003：787-788.

　　[2]余洪猛，文三立，刘志刚，等.鹅不食草医治过敏性鼻炎的实验研讨[J].中国中中医结合耳鼻咽喉科杂志，2001，9(5)：220-224.

　　[3]刘志刚，余洪猛，文三立，等.鹅不食草挥发油医治过敏性鼻炎作用机理的研讨[J].中国中药杂志,2005，30(4)，292-294.

　　[4]李惠民，黄意，陈光龙.复方鹅不食草滴鼻液的制备及临床察看[J].中草药，2001，(8)：701.

　　[5]潘秀真.鹅不食草医治副鼻窦炎鼻炎经历引见[J].福建西医药,1995，26(5):9.

　　[6]张茂兰，周华.鹅不食草医治慢性鼻炎[J].中国官方疗法，1999(1):45.

　　[7]杨艳芳,吴和珍,刘宇,等.超临界CO2萃取法与水蒸气蒸馏法提取鹅不食草油的化学成分研讨[J].中药材，2007，30(7)：808-811.

　　[8]韩紫岩，王荔，张庆雷.中药制剂中丹皮酚包合工艺的研讨[J].河南大学学报:医学版，2007，26(3)：32-34.